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D-焦谷氨酸系5-氧脯氨酸。由谷氨酸的α-NH2基和γ-羥基之間脫水形成分子內(nèi)酰胺鍵而成;亦可由谷氨酰胺分子內(nèi)失去酰胺基而成。
CN201510771570.5公開(kāi)了一種(S)-N-Boc-3-羥基哌啶的合成方法,包括將3-羥基吡啶氫化得到3-羥基哌啶;將3-羥基哌啶和拆分劑D-焦谷氨酸在乙醇溶液中加熱回流,冷卻析出固體,得到(S)-3-羥基哌啶D-焦谷氨酸鹽;將(S)-3-羥基哌啶D-焦谷氨酸鹽在堿性條件下加入二碳酸二叔丁酯,反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)過(guò)精制得到(S)-N-Boc-3-羥基哌啶。本發(fā)明通過(guò)優(yōu)化(S)-N-Boc-3-羥基哌啶的合成路線,采用低成本、可回收的拆分劑來(lái)降低生產(chǎn)成本,保證產(chǎn)品純度的同時(shí)提高收率。
CN200680038386.9描述了這樣的組合物,其含有L-和D-焦谷氨酸鹽立體異構(gòu)體的混合物,其中所述L與D的比例為大約80∶20到大約97∶3;并且含有載體介質(zhì),用于將所述L和D-焦谷氨酸鹽立體異構(gòu)體施加于靶植物。所述組合物也可用作萌芽介質(zhì)并可摻入種衣劑用于支持萌芽。本發(fā)明還描述了促進(jìn)靶植物的農(nóng)藝學(xué)性能的方法,其通過(guò)用下述組合物處理靶植物來(lái)進(jìn)行,所述組合物包含L-和D-焦谷氨酸鹽立體異構(gòu)體的混合物,其中所述L與D的比例為大約80∶20到大約97∶3;并且含有所述L和D-焦谷氨酸鹽立體異構(gòu)體的載體介質(zhì)。
CN201811043982.7公開(kāi)了一種依魯替尼的制備方法,包括以下步驟:將需要制備依魯替尼的材料依次準(zhǔn)備好,3-氨基哌啶化合物、D-焦谷氨酸、4-苯氧基苯基亞乙烯基二氰甲烷化合物、丙烯酰氯和環(huán)化劑,將3-氨基哌啶化合物與拆分試劑D-焦谷氨酸放在放有無(wú)水乙醇的反應(yīng)釜中,發(fā)生回流反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫析出白色固體得到光學(xué)純的R-3-氨基哌啶焦谷氨酸鹽。該依魯替尼的制備方法,通過(guò)以上材料進(jìn)行制作依魯替尼,制作的過(guò)程中反應(yīng)更加的溫和,不會(huì)出現(xiàn)反應(yīng)較劇烈而造成危險(xiǎn)的情況,且此種放置制作操作更加的簡(jiǎn)單,合成路線便捷、成本低廉、便于純化、對(duì)環(huán)境友好和產(chǎn)品光學(xué)純度高且適合工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。
[1] CN201811043982.7一種依魯替尼的制備方法
[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201510771570.5 一種(S)-N-Boc-3-羥基哌啶的合成方法
[3] CN200680038386.9脯氨酸在改善生長(zhǎng)和/或產(chǎn)率中的用途