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雙水楊酸酯(salsalate,SAL)是頭尾相接的水楊酸二聚體,不刺激胃黏膜,對血小板也無抑制作用。水楊酸類藥物是常見的非甾體抗炎藥,作為解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥物被廣泛應(yīng)用,其降血糖、防治血栓性疾病等作用也引起關(guān)注。現(xiàn)有公開文獻中尚未發(fā)現(xiàn)雙水楊酸酯化合物的其他藥理作用。
雙水楊酸酯與阿司匹林作用相似,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。口服在胃中不分解,在堿性腸液中分解成2個分子水楊酸而起作用,可達較高血液濃度,治療血藥濃度可維持16小時??诜蟛蝗苡谖敢?,但溶于小腸液中,并在腸道內(nèi)逐漸分解出二分子水楊酸而起治療作用。一般同乙酰水楊酸,可用于流行性感冒、急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱及頭痛、牙痛、腰痛、神經(jīng)痛等中等度疼痛,對痛風(fēng)也有較好的療效。雙水楊酯可加強磺酰脲類藥品的降血糖作用;并能由蛋白質(zhì)的結(jié)合部位置換甲氨蝶呤,故與這類藥物合用時應(yīng)降低后者的劑量。同時與抗凝血藥(肝素鈉、華法林鈉)合用應(yīng)密切注意凝血反應(yīng)。
此外,有研究表明雙水楊酸酯對2型糖尿病大鼠腎臟病變的作用。取72只Wistar大鼠造2型糖尿病模型后隨機分為對照組、胰島素組(INS)、雙水楊酸酯組(SAL)、雙水楊酸酯+胰島素(SAL+INS)治療組。分別在第4周和第8周時,每組各取9只大鼠,測定血糖、血脂、血肌酐、血尿素氮及24h尿蛋白含量(TP),取組織作病理切片,用免疫組化方法觀察腎小管上皮細胞轉(zhuǎn)化生長因子-β1(TGF-β1)的表達。另外第4周時測定對照組和SAL組的三酰甘油和總膽固醇?!〗Y(jié)果:4周和8周后SAL組的血糖、肌酐、總膽固醇、TP明顯降低(P<0.05)。4周和8周后INS組的血糖明顯降低(P<0.05)。4周和8周后SAL+INS組的血糖明顯降低(P<0.05),8周后肌酐、TP明顯降低(P<0.05),8周后大鼠腎臟的病理變化明顯改善。因此,雙水楊酸酯能改善2型糖尿病大鼠的糖脂代謝及腎臟病變。
另外,有研究報道了雙水楊酸酯化合物作為制備抑制結(jié)腸癌細胞轉(zhuǎn)移擴散的藥物的應(yīng)用。通過細胞層面的實驗研究發(fā)現(xiàn),雙水楊酸酯化合物對結(jié)腸癌細胞的轉(zhuǎn)移能力有一定的抑制作用。目前,現(xiàn)有的雙水楊酸酯化合物的服用方法一般為口服:每次0.3~0.6g,每日2~3次。雖然腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移是由多種因素共同形成導(dǎo)致的,但是以細胞層的面積,即細胞能夠與其他細胞接觸的面積作為細胞轉(zhuǎn)移能力大小的依據(jù),以此作為細胞間連接強度的測定的方法,具有成本低廉、操作簡便、結(jié)果易判的優(yōu)點,其表現(xiàn)出來的細胞面積增大是最容易直接觀察辨別的,主要就是通過加藥刺激后對細胞間連接分子E-cadherin蛋白質(zhì)進行免疫染色,繼而進行定量測定。細胞層面積越大越有利于與其他細胞形成連接。以雙水楊酸酯化合物為對象,評估考察其在抑制結(jié)腸癌細胞轉(zhuǎn)移的能力評價,具體以藥物刺激前后細胞面積的變化為主要依據(jù)。利用雙水楊酸酯化合物制備的藥物對腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移能力進行抑制,雙水楊酸酯化合物為低毒藥物,可以在腫瘤擴散過程中起到較大的阻斷作用,與此同時再采用其他相關(guān)腫瘤藥物進行治療,可以大量減少正常細胞的死亡量;而現(xiàn)有的腫瘤藥物多為細胞毒藥物,在殺死腫瘤細胞的同時大量正常細胞也一起死亡。
[1] CN201410261931.7雙水楊酸酯化合物作為制備抑制結(jié)腸癌細胞轉(zhuǎn)移擴散的藥物的應(yīng)用
[2] 雙水楊酸酯對2型糖尿病大鼠腎臟病變的作用
[3] CN201410261931.7雙水楊酸酯化合物作為制備抑制結(jié)腸癌細胞轉(zhuǎn)移擴散的藥物的應(yīng)用