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4-(三氟甲基)芐胺是一種有機(jī)中間體,可由三氟甲基苯甲醛為原料還原胺化后得到。有文獻(xiàn)報(bào)道可用于制備一種在農(nóng)業(yè)或林業(yè)領(lǐng)域的防治植物真菌的藥劑。
在反應(yīng)器中,加入15kg的蒸餾水,2.50kg的醋酸鈉,2.30kg的鹽酸羥胺,4.00kg的甲醇。在室溫下,添加5.0kg的三氟甲基苯甲醛,并且所述混合物首先被攪拌三十分鐘,并且隨后在真空下蒸餾出5kg的溶劑。隨后,添加12.0kg的80%的醋酸并隨后分次添加 4.5kg的鋅,從而由于放熱,溫度上升至60-80℃。隨后,這一溫度通過(guò)冷卻被保持。在這個(gè)反應(yīng)的最后,添加10.0kg的甲苯和15.0kg的30%的氨以去除鋅鹽。獲得的物質(zhì)在 50-60℃下攪拌并隨后將下層的水相去除。通過(guò)電位滴定儀確定獲得了4.00kg的4-(三氟甲基)芐胺。產(chǎn)率:79.5%
自萎銹靈在1966年進(jìn)行商品化以來(lái),琥珀酸脫氫酶抑制劑已經(jīng)開發(fā)了近60年,其是第一批含有酰胺的商品化殺菌劑。琥珀酸脫氫酶殺菌劑的作用機(jī)制是基于線粒體三羧酸循環(huán)和呼吸鏈的中斷。琥珀酸脫氫酶抑制劑的主要結(jié)構(gòu)均含有酰胺基團(tuán),作為一類常用的殺菌劑,品種數(shù)量在殺菌劑中占有相當(dāng)大的比例,然而這類殺菌劑在使用一段時(shí)間后,病害會(huì)對(duì)其產(chǎn)生抗性,因此,需要不斷發(fā)明新型的和改進(jìn)的具有殺菌活性的化合物和組合物以滿足農(nóng)業(yè)及林業(yè)的需求。
4-(三氟甲基)芐胺可用于制備一種在農(nóng)業(yè)或林業(yè)領(lǐng)域的防治植物真菌的藥劑,這種藥劑對(duì)于防治油菜菌核病和番茄早疫病顯示出較好的效果。方法如下:
4-(三氟甲基)芐胺(1.2mmol)加入到溶有中間體噻吩聯(lián)1,3,4-噁二唑甲酯(1.0mmol)的10mL DMF溶液里,升溫至80℃反應(yīng)3h,TLC監(jiān)測(cè)原料反應(yīng)完全,體系冷卻至室溫,傾入冰水中(50mL),攪拌下析出固體,抽濾,干燥后粗品以石油醚/乙醇混合溶劑重結(jié)晶,得目標(biāo)化合物N-(4-三氟甲基苯甲基)-5-噻吩-2-基-[1,3,4]噁二唑-2-甲酰胺:白色粉末;收率,41.0%,m.p.197.3-199.1℃。
[1] CN200880115643.3 N-[4-(三氟甲基)苯甲基]-4-甲氧基丁酰胺的新型多晶型物
[2] [中國(guó)發(fā)明] CN202110516583.3 一類噻吩聯(lián)1,3,4-噁二唑甲酰胺類化合物的制備方法和產(chǎn)品及其應(yīng)用