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莫諾苯宗是一種局部使用的脫色劑,用于治療色素沉著過度,如各種色斑、老年斑、黑色素瘤等,效果很明顯。它能分解皮膚中的黑色素,阻止皮膚中黑色素的生成,使皮膚恢復(fù)健康的色澤,而并不破壞黑色素細(xì)胞,毒性很輕,通常制成軟膏或搽劑,已收載美國(guó)藥典,我國(guó)尚未生產(chǎn)。目前我國(guó)還沒有用于色斑治療的藥品,用于色斑治療的化妝品效果甚微,而且有的化妝品加入大量的氫醌和金屬汞等有害物質(zhì),以達(dá)到祛斑美白的效果。將莫諾苯宗開發(fā)成祛斑藥品或化妝品,效果好,毒性很低,可滿足大量患有色斑的黃種人的迫切需求,必將受到國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)的歡迎。每支膏劑(藥膏或化妝品膏劑)出廠價(jià)為80元,每支成本為12元。一年生產(chǎn)規(guī)模為300萬支,產(chǎn)值達(dá)2.4億元,年獲純利1.2億元??偼顿Y約需1100萬元,當(dāng)年即可獲利。本項(xiàng)成果經(jīng)用于試用者臉部的色斑和老年斑的試驗(yàn)表明,其屬于高效低毒產(chǎn)品。由于莫諾苯宗除開發(fā)成藥品外,還可開發(fā)成化妝品,報(bào)批簡(jiǎn)單,見效快,因此應(yīng)用前景非常好。但作為一種新藥開發(fā),企業(yè)還需投入較大的經(jīng)費(fèi)支持,才能完成藥理和臨床試驗(yàn),從而獲得國(guó)家新藥證書。
莫諾苯宗(monobenzone)是一種局部使用的脫色劑,用于治療色素過度沉著,如各種色斑、老年斑、黑色素瘤等,效果很明顯。它能分解皮膚中的黑色素(melanin),阻止皮膚中黑色素的生成,使皮膚恢復(fù)健康的色澤,而并不破壞黑色素細(xì)胞,毒性很輕,通常制成軟膏或搽劑,已收載美國(guó)藥典。
此外,最近研究表明莫諾苯宗聯(lián)合咪喹莫特對(duì)C57BL6小鼠白癜風(fēng)造模的效果優(yōu)于莫諾苯宗或咪喹莫特單獨(dú)使用組。將30只4周齡的C57BL6小鼠分為A、B、C共3組,分別予A組40%莫諾苯宗聯(lián)合5%咪喹莫特、B組40%莫諾苯宗、C組5%咪喹莫特涂搽小鼠下背部,每組每日涂藥1次,連續(xù)涂搽60天。另取5只C57BL6小鼠為陰性對(duì)照組,不予任何處理。結(jié)果:A組與B組涂藥2周后涂藥部位均出現(xiàn)色素脫失,兩組開始脫色的時(shí)間比較,差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(t=1.23,P>0.05),但2個(gè)月后兩組涂藥部位脫色積分比較,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(t=2.43,P<0.05);A組非涂藥部位色素脫失情況較B組相比,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(t=2.45,P<0.05);C組僅可見1只小鼠涂藥部位出現(xiàn)少量脫色。陰性對(duì)照組見未脫色及脫毛。
莫諾苯宗可有效用于治療或者預(yù)防皰疹病毒感染。莫諾苯宗對(duì)HONE-1細(xì)胞的CC50為1000微摩爾/升。莫諾苯宗能劑量依賴地抑制EBV裂解期復(fù)制,對(duì)EBV裂解期DNA復(fù)制的IC50為0.63微摩爾/升。莫諾苯宗對(duì)的Vero細(xì)胞的CC50為652.4微摩爾/升。莫諾苯宗抑制HSV-1復(fù)制的IC50為0.81微摩爾/升。莫諾苯宗抑制HSV-2復(fù)制的IC50為1.92微摩爾/升。莫諾苯宗對(duì)HFF細(xì)胞的CC50為550微摩爾/升。莫諾苯宗抑制HCMV復(fù)制的IC50為4.97微摩爾/升。
在微波輻射下,以對(duì)苯二酚、氫氧化鈉和氯化芐為原料,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)為溶劑合成了莫諾苯宗。采用單因素實(shí)驗(yàn)法,考察了反應(yīng)物的摩爾比、微波輻射功率和輻射時(shí)間等對(duì)莫諾苯宗收率的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:當(dāng)n(氯化芐):n(對(duì)苯二酚):n(氫氧化鈉)=1:1.4:1.4、DMF15mL、微波輻射功率為320W、輻射時(shí)間為60s時(shí),莫諾苯宗的收率為63.79%。
在100mL錐形瓶中加入2.63g(0.028mol)對(duì)苯二酚,稱取1.12g(0.028mol)氫氧化鈉,加入8mL水,待氫氧化鈉溶解后滴加至盛有對(duì)苯二酚的錐形瓶中,充分搖勻,再加入15mLDMF和2.52g(0.02mol)氯化芐,在微波輻射功率為320W的條件下,輻射反應(yīng)60s。反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫。先用10%的氫氧化鈉調(diào)至堿性,抽濾,濾餅用10%的氫氧化鈉洗滌至濾液呈無色(濾餅為氫醌雙芐醚,可回收利用)。濾液用鹽酸酸化使莫諾苯宗完全析出,再經(jīng)抽濾及冰水洗滌后,用醇、水重結(jié)晶,活性炭脫色,得2.55g白色固體,收率為63.79%。
[1] 強(qiáng)效祛斑劑—莫諾苯宗
[2] 莫諾苯宗聯(lián)合咪喹莫特對(duì)C57BL6小鼠白癜風(fēng)造模的作用研究
[3] CN201510675321.6莫諾苯宗在制備藥物中的用途
[4] 微波輻射合成莫諾苯宗的研究