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將青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸,得到氨芐西林,苯甘氨酸α位的氨基在生理條件下具有較大的極性,使其具有抗革蘭陰性菌活性,因此,芐西林為可口服的廣譜的抗生素。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等。
氨芐西林的不良反應(yīng)與青霉素相似,過敏反應(yīng)常見皮疹和蕁麻疹,較其他青霉素類發(fā)生率高。偶見過敏性休克、粒細(xì)胞和血小板減少,少見肝功能異常,大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)癥狀。
對氨芐西林或其他青霉素類過敏者禁用,傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。
1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用,可減少青霉素類藥物的排泄,使青霉素類血藥濃度升高,作用增強(qiáng),但毒性反應(yīng)也可能增加。
2.與四環(huán)素類、紅霉素、氯霉素和磺胺類等抑菌藥合用,可能降低本品抗菌作用。
氨芐西林與氯霉素聯(lián)合應(yīng)用后,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯霉素在高濃度(5~10mg/L)時對氨芐西林無拮抗現(xiàn)象,在低濃度(1~2mg/L)時可使氨芐西林的殺菌作用減弱,但對氯霉素的抗菌作用無影響。且兩藥合用于治療細(xì)菌性腦膜炎時,遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率比兩藥單用時高。
3.與華法林合用,可加強(qiáng)抗凝血作用。
4.同時服用避孕藥,可能影響避孕效果。
氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的藥效。
5.卡那霉素可增強(qiáng)氨芐西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。
6.慶大霉素可增強(qiáng)氨芐西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
7.氨芐西林與棒酸聯(lián)用,可使對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。
8.林可霉素可抑制氨芐西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
9.別嘌醇可使氨芐西林皮膚黏膜反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其多見于高尿酸血癥者。
10.氯喹可減少氨芐西林吸收量達(dá)19%~29%。
11.氨芐西林在弱酸性葡萄糖液中,分解較速,宜用中性液體作溶劑。
1.用藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉,可能是假膜性腸炎,應(yīng)立即停藥,確診后采用相應(yīng)抗生素治療。
2.在弱酸性葡萄糖液中分解較快,宜選用中性輸液作溶媒。溶解后立即使用。
3.一旦出現(xiàn)過敏性休克癥狀,應(yīng)立即肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現(xiàn)無改善者,半小時后重復(fù)1次,同時配合其他對癥治療。
4.本品不宜鞘內(nèi)注射,可經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥,當(dāng)成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈給藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時1次,以避免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
5.有哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長給藥間隔。
6.大劑量給藥時,應(yīng)考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青霉素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol (65mg)。
7.本品水溶液不穩(wěn)定,易水解,因此注射液應(yīng)新鮮配制,必須保存時,應(yīng)置冰箱冷藏,24小時內(nèi)用完。